避孕药左炔诺孕酮

时间:2009-12-22  来源:药品网ypw.cc  作者: 我要纠错


【历史】 1963年由史密斯(Smith)合成,于1971年上市并用于临床,中国、美国、英国、日本等国药典均已收载。

  【其他名称】 左旋甲炔诺酮;d-甲炔诺酮;d-Norgestrel。

  【性状与稳定性】 为白色或类白色结晶粉末;无臭,微苦,溶于氯仿、丙酮,微溶于甲醇,不溶于水。熔点204~212℃。

  【体内过程】 本品口服在胃肠道吸收迅速,经0.5~2小时血药浓度达高峰,与特异性载体——性激素结合球蛋白(SHBG)结合率为88%。血浆半衰期10~24小时,生物利用度为100%。主要分布于肝、肾、卵巢及子宫,本品多以葡萄糖醛酸盐及硫.酸盐形式从尿液和粪便中排出。

  【药物作用】 本品为炔诺孕酮的异构体,是炔诺孕酮的生物活性有效成分,其活性比炔诺孕酮强1倍,所以其使用剂量可减少一半。

  本品具有强效孕激素作用,并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失,使卵巢不能排卵。其抗排卵作用较炔诺酮强,同时还能抑制子宫内膜发育、改变宫颈粘液稠度,使精子不易进入官腔,而达到避孕目的。

  本品与雌激素配伍是目前国内外应用较广泛的短效口服避孕药之一。

  【适应症状】 本品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片,用作短效口服避孕药,通过改变剂型可用作多种长效避孕药。

  【不良反应】 

  (1)可出现恶心、呕吐、头昏、嗜睡等类似早孕反应及不规则出血;偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加等。

  (2)可出现突破性出血、闭经。

  (3)复合片降低高密度脂蛋白作用较明显,而双相片、三相片则影响较小。因为二相片每周期减少本品用量约40%,所以可减少此不良反应发生。

  (4)抑制乳汁分泌,哺乳期妇女服药后可能乳汁减少,应于产后半年服用。

  (5)早孕期妇女服后致畸胎及新生儿发生肝肿痛,所以孕妇禁服。

  (6)长期应用可加重肝、肾功能负担,所以肝、肾病患者忌用。对子宫肌瘤、高血压患者及有肝、肾病史者慎用。

  【药物相互作用】 见“前言”部分。

  【用法与用量】 口服。作为短效口服避孕药:从月经第5日开始服用复方左炔诺孕酮片,一日1片,连续22日,不能间断,最好在晚饭后或临睡时服用。服完后等下次月经第5日继续服药。

  【限定剂型】 复方制剂。

  【可供选用的上市制剂】

  复方左炔诺孕酮滴丸:滴丸剂,北京制药厂生产。每粒含左炔诺孕酮0.15毫克,炔雌醇0.03毫克。口服。

  毓婷(左炔诺孕酮片):片剂,北京第三制药厂生产。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服,于房事后72小时内口服1片,隔12小时后再服1片。紧急避孕用,不宜做常规方法。

  惠婷(左炔诺孕酮片):片剂,北京中惠制药厂生产。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服。

  左炔诺孕酮双相片:片剂,开始11日每片含左炔诺孕酮0.05毫克和炔雌醇0.05毫克;以后10日每片含相应药物0.125毫克和0.05毫克。口服。

  左炔诺孕酮三相片:片剂,开始6日每片含左炔诺孕酮0.05毫克和炔雌醇0.03毫克;中期5日每片含相应药物0.075毫克和0.04毫克;后期10日每片含相应药物0.125毫克和0.03毫克。口服。

  以上各制剂均置于暗处、密闭保存。

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