时间:2019-02-24 来源: 作者: 我要纠错
克霉唑通过对麦角固醇合成的抑制导致胞质膜的结构和功能受损,从而产生抗真菌的作用。适应症为念珠菌性引起的阴道炎症和由酵母菌引起的感染性白带。
克霉唑可以抗哪些真菌?
克霉唑在体内和体外都具有光谱的抗真菌活性,其中包括皮肤真菌、酵母菌以及霉菌等。除了具有抗真菌的作用之外,本品还对阴道毛滴虫、革兰氏阳性微生物(链球菌属/葡萄球菌属)以及革兰氏阴性微生物(拟杆菌类/阴道加德诺菌)产生作用。并且,在敏感的真菌种中罕见原发性耐药变种,迄今为止,在治疗条件下仅观察到敏感真菌发生继发性耐药的零星病例。
克霉唑抗真菌的浓度:
根据在感染部位的浓度,克霉唑的作用方式为抑制真菌或杀真菌,这取决于克霉唑在感染部位的浓度。该药物的体外活性为限制真菌的组成部分增殖,真菌孢子对该药物仅略微敏感。在适宜的实验条件下,对这些类型真菌的最小抑制菌浓度值的范围低于0.062-4(-8)μg/ml底物。在体外,克霉唑对棒状杆菌和除肠球菌以外的革兰氏阳性球菌的增殖都具有抑制作用,抑菌浓度为0.5-10μg/ml底物。当浓度达到100μg/ml时则能起到杀毛滴虫的作用。
克霉唑抗真菌的阴道给药的研究:
在各种不同的动物中,采用阴道内或局部用药的方法所做的毒理学研究表明,阴道和用药部位对药物的耐受性均良好。
阴道给药后进行的药代动力学研究已经显示仅有少量的克霉唑能被吸收(分别为给药剂量的3%和3%-10%)。由于已被吸收的克霉唑迅速地在肝脏代谢形成无药理学活性的代谢产物,导致阴道给药0.5g后克霉唑的血浆峰浓度为低于10ng/ml,表明阴道内给予克霉唑后不会发生可以检测出的全身作用或副作用。
克霉唑药剂适合酵母菌以及霉菌感染引起的阴道炎,不过在过去的12个月中,如果真菌感染发作超过4次就要特别注意检测阴道感染的病菌是否已经改变。
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