苯海拉明为一传统的组胺H1-受体拮抗剂。能抑制和减少组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用。对中枢神经系统有较强的抑制作用，如果服用剂量过大，则可能出现严重的毒性反应。

TomlinsonG，等报道了一例过量使用本品出现的毒性反应。一5岁女黑孩，因患瘙痒性疱疹，用含有1%的苯海拉明和炉甘石、樟脑及酒精的局部洗剂反复治疗。后来，她定向能力消失、激动不安、瞳孔散大、反应迟缓、步态共济失调。

尿检苯海拉明阳性，停药后，未经任何特殊治疗，病孩的神经症状很快得到改善。作者认为，这种洗剂发生了广泛的全身吸收作用，不应用于皮肤疾患的治疗。

1982～1985年间，德国发表了对苯海拉明中毒的病例分析报告。对136例患者的年龄、服药剂量、血浆药物水平和临床症状进行了分析，发现所有的病人都有明显的自杀倾向。其中有2/3的病人年龄为14～30岁，约50%的病人服用了36～40倍常规剂量的药物。由于服用剂量不同，服药后到医院就诊的时间不同，血浆药物水平差异很大。

临床症状中，意识受损是最常见的。精神行为异常和紧张性木僵类似，并常伴有焦虑，这应是苯海拉明中毒的特异性症状。其他的症状还有幻觉、瞳孔散大、心动过速。较少见为复视、呼吸机能不全和癫痫发作。对中毒的病人虽进行了包括洗胃、给予活性炭和硫.酸钠治疗，甚至有一例还进行了血液透析和超滤法治疗，一般情况下，病人均没有发生并发症并得以完全恢复，但仍有死于苯海拉明过量和体温过低。