质子泵抑制剂有什么特点?

时间:2019-02-24  来源:  作者: 我要纠错


质子泵抑制药是继H2受体阻断药后的一类重要的抑制胃酸分泌药,也是目前抑制胃酸分泌作用最强的一类药物。目前临床常见的本类药物有奥美拉唑,兰索拉唑,泮托拉唑,雷贝拉唑和艾司奥美拉唑等。

临床上质子泵抑制剂可以用于治疗消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓艾综合征以及上消化道出血,现已成为胃酸分泌异常及相关疾病的一线药物。与阿莫西林、克拉霉素等药物联用治疗幽门螺杆菌感染。该类药物作用于胃酸分泌的最后一个环节,因此无论是否存在其他刺激胃酸分泌的因素,本类药物均可以有效抑制胃酸的分泌。相对于其它药物,质子泵抑制剂有它独特的优点:

1、抑酸作用强:质子泵抑制药通过抑制H+、K+-ATP酶的最后通路来抑制胃酸分泌,能最大限度地抑制胃酸分泌,使胃酸分泌几乎为0,且对基础胃酸和刺激性胃酸的分泌均有强烈的抑制作用。

2、作用快:不同的质子泵抑制药起效时间不一样,一般口服后,经小肠吸收,0.5~1小时内起效,0.5~3.5小时药效浓度达峰值,作用持续24小时以上。

3、抑酸持久:药物已被浓缩于泌酸细胞中,作用于酸分泌的最后阶段,抑制了质子泵以氢离子换钾离子的功能,且不受任何刺激物的影响。本药对质子泵的抑制作用具有不可逆性,只有待新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用。而新生成的H+、K+-ATP酶药需24小时,这样质子泵抑制药就能长时间抑制胃酸分泌了。

4、血药浓度低,不良反应少:质子泵抑制药与血浆蛋白的结合率约为95%,一般是一次性分布于壁细胞中,而血药浓度很低,其他组织和器官的药物浓度也较低,药物的血浆半衰期仅为0.5-1.5小时,这样因药物产生的不良反应相对较少。

要注意的是,质子泵抑制药对妊娠期妇女及儿童的安全性尚未确立,妊娠及哺乳期妇女、儿童不宜使用;另外,质子泵抑制药可能掩盖胃癌症状,对疑有恶性肿瘤伴发胃溃疡者,必须排除恶性病变后再用,以免误诊。对有药物过敏史者及高龄者慎用。肝、肾功能不全者慎用;严重肝功能损害者应减少剂量并定期测定肝酶谱的变化,并限定日剂量,也不推荐用于长期维持治疗。

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