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曲美他嗪的药理作用有哪几点

时间:2018-12-06 15:41来源: 作者: 点击:
美他嗪片抗心绞痛药具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用,能降低血管阻力,增加冠脉及循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能降低心肌耗氧量,从而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加对强心苷的耐受性。

曲美他嗪药理作用:

曲美他嗪片抗心绞痛药具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用,能降低血管阻力,增加冠脉及循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能降低心肌耗氧量,从而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加对强心苷的耐受性。

心绞痛患者的对照试验显示:

①曲美他嗪可增加心绞痛患者的运动试验耐量,从治疗dl5起延缓运动诱发的心肌缺血,减少缺血,但不引起血流动力学的变化。

②限制快速血压波动并不引起心率显著变化,显著减少心绞痛发作频率。

③使硝酸甘油的用量明显减少。曲美他嗪作用机制:对缺血心肌的作用可能是直接细胞保护作用。通过保存缺血细胞内的能量代谢,防止细胞内ATP 水平下降,在维持细胞内环境稳定的同时确保离子泵的功能完善和跨膜钠-钾泵正常转运,减少细胞内酸中毒以及阻止心肌细胞内钠和钙的聚集,保护细胞收缩功能和限制氧自由基造成的细胞溶解和内膜损伤。

药代动力:曲美他嗪口服吸收迅速,2h内达血浆峰值,单次口服20mg后,血浆峰浓度约55ng/m1。重复给药,24~36h血药浓度达稳态,且在整治疗中维持稳定。表观分布容积为4.8L/kg,具有良好的组织扩散,蛋白结合率低,体外测定为16%。主要经尿液排出体外,其中部分为原形,清除半衰期约为6h。

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