利奈唑胺是人工合成的恶唑烷酮类抗生素，用于治疗革兰阳性（G+）球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎、社区获得性肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染以及耐万古霉素肠球菌感染。

利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂。与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。

利奈唑胺用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：

1、耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症；

2、院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株）。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染，临床上需要联合应用抗革兰氏阴性菌的药物；

3、复杂性皮肤或皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠）、化脓链球菌或无孔链球菌引起。尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。

只有当微生物实验检查显示敏感性革兰氏阳性菌感染时才应该使用利奈唑胺治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染。如果已证实或怀疑同时存在革兰氏阴性致病菌感染，在没有其他有效治疗措施时才使用利奈唑胺，还必须联合应用抗革兰氏阴性菌的药物；

4、非复杂性皮肤或皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌珠）所致；

5、社区获得性肺炎及伴发的菌血症，由肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株），或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌珠）所致。

利奈唑胺最常见的不良为腹泻、头痛和恶心。其他不良有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。

利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制（包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少）、周围神经病和视神经病（有的进展至失明）、乳酸性酸中毒。这些不良反应主要出现在用药时间超过28天的患者中。利奈唑胺合用5-羟色胺类药物（包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[ssris]）的患者中，有5-羟色胺综合征的报道。